1. Signaling Pathways
  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Androgen Receptor

Androgen Receptor (雄激素受体)

雄激素受体 (AR) 是一种核受体,通过结合细胞质中的雄激素睾酮或双氢睾酮,然后转位到细胞核中而被激活。结合激素配体后,受体与辅助蛋白分离,转位到细胞核中,二聚化,然后刺激雄激素反应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体关系最为密切,高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对于男性性表型的发展和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感 (CAIS) 有关。

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-152520
    RLA-5331 Activator
    RLA-5331 是一种含抗雄激素的铁活化剂。RLA-5331 对转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞系具有抗增殖活性。
    RLA-5331
  • HY-176067
    LO-4-25 Degrader
    LO-4-25 是一种共价降解剂,靶向雄激素受体 (AR) 及其截断变体 AR-V7。LO-4-25 共价结合 E3泛素连接酶 CUL4 DCAF16,促进 AR 和 AR-V7 的泛素化,随后被蛋白酶体识别和降解,降低细胞中 AR 和 AR--V7 的蛋白水平。LO-4-25 有望用于雄激素非依赖性前列腺癌的研究。
    LO-4-25
  • HY-163641
    AR Degrader-1 Degrader
    AR Degrader-1 (Compound ML 2-9) 是一种分子胶类雄激素受体 (AR) 单价降解剂。AR Degrader-1 可在 LNCaP 前列腺癌细胞中 利用 DCAF16 (E3 连接酶) 降解 AR,且无明显细胞毒性。
    AR Degrader-1
  • HY-122611R
    CSRM617 (Standard) Inhibitor
    CSRM617 (Standard)是 CSRM617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好
    CSRM617 (Standard)
  • HY-149452
    SJ1008066 Inhibitor
    SJ1008066 是一种 MAGE-A11 抑制剂,IC50 为 0.13 μM。SJ 1008066 结合 MAGE 同源结构域 (MHD) 并破坏 MAGE-A11:PCF11 相互作用。
    SJ1008066
  • HY-138151
    3'-Hydroxy stanozolol Control
    3'-Hydroxy stanozolol 是一种代谢雄激素类固醇 Stanozolol 的主要代谢产物。
    3'-Hydroxy stanozolol
  • HY-170448
    PROTAC AR Degrader-9 Degrader
    PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor) 的 PROTAC 降解剂,可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 ARDC50 为 262.38 nM。PROTAC AR Degrader-9 可促进旁分泌因子(如 TGF-β1 和 β-catenin)的表达,在小鼠模型中发挥毛发再生作用。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38 (HY-170450); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-170449))
    PROTAC AR Degrader-9
  • HY-116214S
    Cyprodinil-d5

    嘧菌环胺-d5

    Agonist
    Cyprodinil-d5 (CGA-219417-d5) 是氘代标记的 Cyprodinil (HY-116214)。Cyprodinil (CGA-219417) 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂和芳香烃受体激活剂,也具有抗雄激素、雄激素活性。Cyprodinil 可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成,保护水果和蔬菜免受多种病原体的侵害。
    Cyprodinil-d<sub>5</sub>
  • HY-176521
    Antiproliferative agent-71 Inhibitor
    Antiproliferative agent-71(Compound II-5) 是一种具有口服活性的双重抑制剂,能够同时抑制雄激素受体 (AR) 和含溴结构域的蛋白 4 (BRD4)。Antiproliferative agent-71 能够通过同时阻断 AR 和 BRD4 的功能来有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖。Antiproliferative agent-71 有望用于前列腺癌的研究。
    Antiproliferative agent-71
  • HY-169385
    ATC-324 Degrader
    ATC-324 是基于蛋白质降解技术平台 AUTOphagy-TArgeting Chimera (AUTOTAC) 的 AR (Androgen Receptor) 降解剂,ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。ATC-324 由靶蛋白结合配体 (TBL) Enzalutamide (HY-70002) 和 p62/SQSTM1 自噬靶向配体 (ATL) YT 6-2 analog-1 (HY-169386) 组成,中间由 Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 (HY-W008352) 连接。其中,靶蛋白配体的活性对照是 Enzalutamide carboxylic acid (HY-70002B),自噬靶向配体与 linker 组成的偶联物为 YT 6-2-PEG3-C2-NH2 (HY-169387)。
    ATC-324
  • HY-B1986S
    p,p'-DDE-d8
    p,p'-DDE-d8 是 p,p'-DDE 的氘代物。 p,p'-DDE (4,4'-DDE) 是持久性 DDT 的主要代谢产物,是一种有效的雄激素受体拮抗剂,IC50 为5 μM,Ki 为 3.5 μM。
    p,p'-DDE-d<sub>8</sub>
  • HY-N6714R
    Alternariol (Standard)

    交链孢酚 (Standard)

    Inhibitor
    Alternariol (Standard)是 Alternariol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素,能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase Itopoisomerase II) 的活性,具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor) 效应。Alter
    Alternariol (Standard)
  • HY-160659
    Androgen receptor antagonist 10 Antagonist
    Androgen receptor antagonist 10 (compound 6h) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂。Androgen receptor antagonist 10 降低叙利亚金仓鼠模型中的蜡酯。
    Androgen receptor antagonist 10
  • HY-19470R
    Topilutamide (Standard) Inhibitor
    Topilutamide (Standard)是 Topilutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Topilutamide 是一种局部非甾体类抗雄激素 (NSAA)。
    Topilutamide (Standard)
  • HY-14249S1
    Bicalutamide-d5

    比卡鲁胺-d5

    Antagonist
    Bicalutamide-d5 是氘代标记的 Bicalutamide (HY-14249)。Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
    Bicalutamide-d<sub>5</sub>
  • HY-151220
    Androgen receptor-IN-4 Inhibitor
    Androgen Receptor-IN-4 (Compound 206) 是一种雄激素受体抑制剂,可用于肯尼迪病的研究。
    Androgen receptor-IN-4
  • HY-123012A
    Lubabegron fumarate Antagonist
    Lubabegron fumarate 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 调节剂。Lubabegron fumarate 在牛中表现出对 β1 和 β2 受体亚型的拮抗行为和对 β3 受体亚型的激动行为。Lubabegron fumarate 可减少动物或其废物的 NH3 气体排放。Lubabegron fumarate 可作为动物补充剂。
    Lubabegron fumarate
  • HY-106827
    Trimegestone Inhibitor
    Trimegestone (RU 27987) 是一种具有口服活性的去甲孕酮孕激素。Trimegestone 与孕酮受体 (PR) 结合,IC50 值为 3.3 nM (大鼠 PR)。Trimegestone 还增加碱性磷酸酶活性 (EC50=0.1 nM),但不增加荧光素酶活性。Trimegestone 还表现出弱的抗雄激素活性 (弱雄激素受体亲和力)。Trimegestone 可用于避孕药或更年期综合征的研究。
    Trimegestone
  • HY-156751
    (Rac)-GDC-2992 Degrader
    (Rac)-GDC-2992 (Compound 1) 是一种选择性的 PROTAC 雄激素受体 降解剂 (DC50: 10 nM, VCaP 细胞)。(Rac)-GDC-2992 能阻断雄激素受体传导的过程,同时也能降解受体本身。(Rac)-GDC-2992 可用于前列腺癌疾病的研究。 粉色: AR 配体 (HY-130845); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W1003189); 黑色:连接子 (HY-169975)。
    (Rac)-GDC-2992
  • HY-W411296
    6α-Chloro testosterone
    6α-Chloro testosterone 是一种代谢雄激素类固醇。
    6α-Chloro testosterone
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种